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雷貝拉唑鈉的藥代動力學及藥物相互作用

單次口服雷貝拉唑鈉20mg,最大血漿濃度(Cmax)為每升0.406mg,藥峰時間(tmax)為3.1h,血漿半衰(t1/2)為1.02h,清除率(CL)為每天0.504L/kg;每天口服雷貝拉唑鈉40mg連續7天,Cmax為0.418mg/L,tmax為3.8h。t1/2為1.49h,CL為每天0.648L/kg。其中Cmax具有劑量依耐性,但tmax、t1/2和CL不依賴于劑量。雷貝拉唑鈉主要經肝臟代謝,血漿蛋白結合率為94.8%~97.5%。餐后雖然Cmax無改變,但tmax被明顯延遲(1.7h)。48h內尿中排出總量以雷貝拉唑硫醚羧酸及葡萄糖醛酸化物計算占給藥量的34%。

藥物相互作用

1.由于雷貝拉唑鈉可升高胃內pH值,與地高辛合用時,可促進地高辛的吸收并導致其血中濃度升高,故合用時應監測地高辛的濃度。

2.據報道,雷貝拉唑鈉與含氫氧化化鋁、氫氧化化化鎂的制酸劑同時服用,或在服制酸劑1h后再用時,雷貝拉唑鈉的平均血漿濃度和藥時曲線下面積分別下降8%和6%。

3.酮康唑不影響雷貝拉唑鈉代謝,但雷貝拉唑鈉可降低酮康唑的Cmax故在應用酮康唑時,應停用雷貝拉唑鈉。

4.對健康志愿者的研究中,尚未發現雷貝拉唑鈉和地西泮、茶堿、華法林、苯妥英鈉之間的相互作用。

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